Средство из группы замещенных амидов для инфильтрационной анестезии

Местные анестетики группы амидов

Средство из группы замещенных амидов для инфильтрационной анестезии

 Для достижения эффективной анестезии используются наиболее активные анестетики, относящиеся к группе амидов: лидокаин (ксикаин, ксилокаин8, ксилестезин, ксилонест, лигнокаин, лигноспан, дентакаин, байкаин), мепивакаин (карбокаин, скандикаин, скандонест, мепивастезин, мепиминол), тримекаин, прилокаин (цитанест*), этидокаин (дуранест), бупивакаин (маркаин*), артикаин (альфакаин, септанест, убистезин, ультракаин, артикаин, брилокаин, примакаин*9), ропивакаин. Главное их достоинство – они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее и длительнее, обладают большей зоной анестезии. Не все указанные препараты находят широкое применение в стоматологии.

Артикаин (Articainum)

Синонимы: ультракаин, убистезин, артикаин ИНИБСА, альфакаин, брилокаин, септонест. Метиловый эфир 4-метил-3-[2- пропиламнопропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты. Первый местный анестетик группы амидов, имеющий вместо бензольного кольца тиофеновое и дополнительную эфирную группу, синтезирован в 1969 г. Х. Рушинг с соавторами.

Препарат уступает лидокаину по жирорастворимости, что обусловливает меньшую возможность всасывания в кровь и поступления в ткани и органы. Для получения адекватной местной анестезии в стоматологии он используется в виде 4 % раствора. Артикаин обладает самым высоким соотношением активности и токсичности, т.е.

имеет большую широту терапевтического действия, что делает его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и имеющих в анамнезе патологию печени и почек. По сравнению с другими амидными анестетиками имеет самый большой плазматический клиренс (3,9 л/мин) и самый короткий период полувыведения.

Т1/2 артикаина составляет около 20 мин и зависит от содержания в растворе вазоконстриктора. Он не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях, что свидетельствует о его преимуществах при выборе средств для местного обезболивания у кормящих матерей.

Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обусловливают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объёма стоматологической помощи.

Несмотря на короткий по сравнению с другими амидными местными анестетиками период полувыведения, высокий плазматический клиренс, препарат обладает средней длительностью действия. По сосудорасширяющей активности артикаин сходен с лидокаином, что обусловливает необходимость его применения с вазоконстрикторами.

Высокая местноанестезирующая активность препарата позволяет уменьшить содержание в его растворе вазоконстриктора до 1:200 000. Низкая токсичность артикаина позволяет использовать его в 4 % растворе, имеющего высокую анестезирующую активность.

Показания к применению

• Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и в переднем отделе, включая премоляры, нижней челюсти.

• Проводниковая анестезия. • Интралигаментарная анестезия. • Внутрикостная анестезия.

В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностноанестезирующим эффектом, но превосходит лидокаин, прилокаин и мепивакаин по активности при проведении инфильтрационной и проводниковой анестезии, позволяя приблизить эффективность местного обезболивания в стоматологии у взрослых к 95-100 %.

У артикаина отмечается более высокая активность при воспалении в сравнении с другими анестетиками, используемыми в стоматологической практике. Поскольку артикаин в меньшей степени теряет свою активность при воспалении, он является препаратом выбора для обезболивания тканей при тяжёлых гнойно-воспалительных процессах.

Предостережения

В стоматологической практике перед введением местного анестетика рекомендуется проводить аспирационную пробу для профилактики внутрисосудистого введения препарата. Все растворы артикаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО. При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечно-сосудистой недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе препаратом выбора является 4 % раствор артикаина с адреналином 1:200 000 или артикаин без вазоконстриктора.

Побочные эффекты

Побочные эффекты на препараты артикаина наблюдаются у 0,13-0,26 % пациентов. • Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок). • Отёк и воспаление в месте введения.

• Умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма, головная боль и тошнота.

• При случайном внутрисосудистом введении (особенно 4 % раствора артикаина с содержанием адреналина 1:100 000) возможна ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани. При использовании инфильтрационных методов введения препаратов артикаина с адреналином 1:100 000 изменения показателей гемодинамики у больных маловероятны.

Для исключения повышения артериального давления и учащения частоты сердечных сокращений (пульса) при использовании проводникового обезболивания, что может быть связано с внутрисосудистым попаданием препарата, требуется обязательно проведение аспирационной пробы перед введением всей дозы препарата.

Способ применения и дозы

Препараты артикаина применяются для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для достижения полной анестезии при использовании 4 % раствор артикаина с адреналином 1:200 000 или 1:100 000 используется от 0,5 до 1,8 мл, в отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение 1,0-1,8 мл. Уменьшение концентрации раствора артикаина до 2-3 % снижает эффект местного анестетика. Максимальная доза для взрослых – 7 мг/кг. Максимальная доза для детей – 5 мг/кг.

Рекомендуется применять не более 1/2 максимально допустимой дозы.

Лидокаин (Lidocainum)

2-диэтиламина-2', 6' ацетоксилидида гидрохлорид. Синонимы: байкаин, дентакаин, ксикаин, ксилодонт, ксилокаин8, ксилестезин, ксилонест, лигнокаин, лигноспан, лидестин, луан, октокаин, солкаин.
Местный анестетик группы амидов, производное ацетанилида.

Препарат превосходит новокаин по анестезирующей активности и длительности действия, реже даёт аллергические реакции.

Препарат совместим с сульфаниламидами. Лидокаин обладает противоаритмическим и седативным действием.

Препарат оказывает влияние на проводящую систему сердца и подавляет эктопические очаги возбуждения, что позволяет использовать его в качестве противоаритмического средства.

Показания к применению
Лидокаин применяется для всех видов местного обезболивания в хирургической стоматологии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата (адреналину, сульфатам). • Синдром слабости синусового узла у пожилых людей. • Атриовентрикулярная блокада. • Выраженная брадикардия. • Кардиогенный шок. • Тяжёлые нарушения функции печени. • Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином. • Беременность. • Тяжёлая миастения.

Следует с осторожностью применять при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии и в детском возрасте. Предостережения

С осторожностью следует назначать при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии, детям и пациентам пожилого возраста. При использовании ампульного раствора лидокаина следует проверять концентрацию препарата, поскольку в качестве противоаритмического средства он может выпускаться в виде 10 % раствора, применение которого совершенно недопустимо для инъекционной анестезии в стоматологии.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок) на лидокаин отмечаются редко. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, снижение артериального давления, брадикардия, дезориентация. Описаны случаи идиосинкразии к лидокаину.

Способ применения и дозы

Лидокаин применяется для всех видов анестезии: в виде 2 % раствора для инфильтрационной и проводниковой анестезии; в виде 10 % аэрозольного раствора, 5 % геля, 2-5 % мази – для аппликационной анестезии слизистой оболочки рта. Препарат расширяет сосуды, используется в стоматологии в сочетании с вазоконстрикторами.

Максимальная общая доза для инъекционного введения 4,4 мг/кг, но не более 300 мг. Для поверхностной анестезии слизистых оболочек применяют не более 2 мл 10 % раствора лидокаина (200 мг).

Тримекаин (Trimecainum)

Синонимы: 2,4,6 – триметилацетилат анилида диэтиламиноуксусной кислоты гидрохлорид. Тримекаин по фармакологическому действию близок к лидокаину.

По анестезирующей активности в 2-3 раза превосходит новокаин, действует быстрее и длительнее, не раздражает тканей. Тримекаин несколько токсичнее новокаина, особенно в более высоких концентрациях.

Препарат расширяет сосуды, в стоматологической практике применяется с вазоконстрикторами.

Показания к применению

• Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти. • Проводниковая анестезия. • Поверхностная анестезия СОПР. Кроме того, тримекаин, как и лидокаин, может использоваться при желудочковых экстрасистолиях и тахиаритмии.

Противопоказания

Противопоказаниями являются гиперчувствительность к тримекаину, слабость синусового узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени и почек.

Способ применения

Применяется преимущественно для проводникового и инфильтрационного обезболивания, реже – для поверхностной анестезии. Используется для инъекций в виде 2 % раствора, местно – в виде 3-5 % мази. Для замедления всасывания к раствору тримекаина добавляют адреналин (0,1 % раствор 1-2 капли на 5-10 мл раствора тримекаина).

Максимальная общая доза для инъекционного введения составляет 300 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект тримекаина. Предварительное введение транквилизаторов и снотворных повышает эффект тримекаина.

Бумекаин

Синонимы: пиромекаин.

Показания к применению

Пиромекаин применяется для поверхностной анестезии при стоматите, гингивите, глоссите, пульпите, для обезболивания места инъекции и снятия повышенного рвотного рефлекса.

Способ применения и дозы

Пиромекаин в стоматологии используется только для поверхностной анестезии: в виде 1 % раствора для подавления рвотного рефлекса при снятии слепков; 1-2 % раствор и 5 % пиромекаиновая мазь используются для обезболивания СОПР. Для стоматологической практики разработана мазь, содержащая 5 % пиромекаина и 5 % метилурацила, оказывающего противовоспалительное действие и стимулирующего процессы регенерации. При лечении воспалительных заболеваний полости рта мазь можно применять 1-3 раза в сутки.

Доза мази не должна превышать 1 г.

Мепивакаин (Mepivacainum)

Синонимы: карбокаин, мепивастезин, мепидонт, скандикаин, скандонест.


Показания к применению
В зависимости от травматичности и продолжительности стоматологического вмешательства применяется в 2 % и 3 % концентрации, может использоваться без вазоконстриктора.

Мепивакаин является препаратом выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжёлая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.

), а также к консерванту вазоконстрикторов бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на препараты, содержащие серу). Мепивакаин часто применяется в педиатрической и гериартрической практике. • Инфильтрационное обезболивание хирургических вмешательств на верхней челюсти. • Проводниковая анестезия. • Интралигаментарная анестезия.

Противопоказания

• Гиперчувствительность. • Тяжёлые нарушения функции печени. • Миастения. • Порфирия.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке) наблюдаются редко. Перекрёстной аллергии с другими местными анестетиками не отмечается. Побочное действие в основном проявляется при внутрисосудистом введении препарата: эйфория, депрессия, нарушение речи, глотания, зрения; брадикардия, артериальная гипотензия; судороги, угнетение дыхания, кома.

Способ применения и дозы
В стоматологической практике мепивакаин используется в виде 3 % раствора без вазоконстриктора и 2 % раствора с адреналином 1:100 000.

Максимальная общая доза для инъекционного введения взрослым и детям – 4,4 мг/кг, но не более 300 мг.

Источник: //neostom.ru/obezbolivanie/mestnie-anestetiki-gruppi-amidov.html

2.1.1.1. Местноанестезирующие средства

Средство из группы замещенных амидов для инфильтрационной анестезии

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Местноанестезирующие средства при контакте с чувствительными нервными окончаниями или проводниками вызывают утрату чувствительности – анестезию (от греч.

aesthesis -ощущение, боль, an -отрицание).

Они уменьшают или полностью устраняют поток импульсов с места болезненных манипуляций (операции) в центральную нервную систему, при этом боль снимается без выключения сознания и сохраняется контакт пациента с врачом.

К местноанестезирующим средствам предъявляют ряд требований: они должны иметь высокую избирательность и большую широту действия, низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и давать достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций; желательно, чтобы они суживали сосуды.

Угнетая немиелинизированные волокна типа С, местные анестетики снимают прежде всего болевую чувствительность, затем обонятельную, вкусовую, температурную и, в последнюю очередь, – тактильную; ощущение прикосновения и давления проводится по миелинизированным волокнам типа А. Двигательные волокна, имеющие большой диаметр, сравнительно устойчивы к действию этих препаратов, поэтому снятие чувствительности не сопровождается параличом мышц.

По химической структуре местные анестетики разделяют на две группы: сложные эфиры и амиды.

К сложным эфирам относятся прокаин (новокаин), кокаин, тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин). Эфирные связи нестойки, поэтому анестетики этой группы быстро разрушаются ферментами в тканях и крови и действуют непродолжительно.

К группе амидов относятся: тримекаин, лидокаин (ксилокаин, ксикаин). бумекаин (пиромекаин), мепивакаин (менивастезин, скандонест), артикаин (ультракаин, септонест), бупивакаин (маркаин). Местные анестетики группы амидов, биотрансформация которых происходит только в печени, медленнее инактивируются, действуют более длительно.

По длительности действия местные анестетики разделяют на 3 группы:

1. Короткого действия – до 30-50 мин (новокаин).

2. Средней продолжительности действия – до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин).

3. Длительного действия – до 90 мин и более (бупивакаин).

Местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому применяют их в виде кислых водорастворимых солей (например, гидрохлоридов), которые легко диффундируют во все ткани, но не обладают местноанестезирующей активностью.

Последняя возвращается после гидролиза соли в тканях: освобождается анестетик-основание, хорошо растворимый в липидах, которыми богата нервная ткань.

Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциации 7,7-7,8, поэтому гидролиз возможен только в щелочной среде (при рН не ниже 7,4).

Механизм действия местных анестетиков связывают с нарушением в окончании нерва или нервном волокне электрохимических процессов, осуществляющих транспорт ионов через мембрану и проведение нервных импульсов. Обладая высокой липидорастворимостью, анестетик-основание поглощается мембраной нервного волокна, накапливаясь на ней.

Внутри клетки рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, и местные анестетики переходят в катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Снижается проницаемость клеточной мембраны для ионов, особенно натрия (блокируются натриевые каналы).

Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и потенциал действия не возникают, а значит невозможна генерация (проведение) нервного импульса. В результате импульсы, прежде всего болевые, с периферии в центральную нервную систему не поступают, что позволяет безболезненно проводить травматичные манипуляции и операции.

Активность препарата зависит от растворимости в воде и жирах, а также связывания с белками мембраны нервного волокна.

Таблица 1 Физико-химические и фармакологические свойства местных анестетиков

СвойстваНовокаинЛидокаинМепивакаинУльтракаин
Константа диссоциации (рКа)8,97,87,77,8
Связывание с белками в %5,8777895
Сравнительная активность12-42-43-5
Сравнительная токсичность1221.5

При прочих равных условиях местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация его на наружной стороне мембраны нервного волокна.

В условиях воспаления, сопровождающегося локальным, тканевым ацидозом, эффект местных анестетиков снижается, так как затруднен гидролиз соли и освобождение анестетика-основания (особенно новокаина, имеющего константу диссоциации 8,9). Кроме того, наличие при воспалении гиперемии и повышенной проницаемости сосудов ускоряет всасывание анестетиков с места введения.

Для усиления действия местноанестезирующих средств проводят премедикацию успокаивающими и болеутоляющими препаратами. К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, норадреналин, вазопрессин и др.). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.

В зависимости от проводимого вмешательства можно использовать различные виды местного обезболивания.

Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия достигается нанесением местноанестезирующего средства (в виде раствора, мази или присыпки) на слизистую оболочку, раневую поверхность, пульпу или твердые ткани зуба.

Для этого вида обезболивания следует применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. Через неповрежденную кожу они не проходят. Для поверхностной анестезии используют кокаин.

дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин и тримекаин в растворах или мазях 1-5% концентрации.

Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием тканей раствором местных анестетиков, при этом возникает блокада чувствительных нервных окончаний и волокон.

Для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин и ультракаин) в низкой концентрации (0,25-0,5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата.

Проводниковая или регионарная анестезия достигается введением раствора анестетика по ходу нерва: блокируется проведение импульсов по нервному стволу и утрачивается чувствительность тканей, иннервируемых данным нервом.

Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и бупивакаин), однако объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы).

Еще меньшие объемы анестетика (1-2 мл) применяют при спинномозговой анестезии, являющейся разновидностью проводниковой. Используются либо очень активные препараты (лидокаин), либо новокаин в высокой (5%) концентрации.

  • 2.1.1.1.1. Группа сложных эфиров
  • 2.1.1.1.2. Группа амидов
Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: //www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_20.htm

1955), С другой — повышение концентрации удлиняет время обезболивания

Средство из группы замещенных амидов для инфильтрационной анестезии

Местноанестезирующиесредства (от греч. anaesthesia — нечувствитель-

ность)— это лекарственные вещества временноподавляющие возбудимость

окончанийчувствительных нервов и блокирующиепроведение импульсов по

нервнымволокнам (проводникам), а также способныевызывать местную или

регионарнуюпотерю чувствительности. В отличие отобщих анестетиков

(средствадля наркоза) они не вызывают потерюсознания.

Группаместноанестезирующих средств объединяетразличные классы

органическихвеществ, большинство из них— азотистыесоединения. Как уже

былосказано выше первым анестезирующимсредством, примененным в меди-

цинскойпрактике, был кокаин. Анестезирующеедействие кокаина обусловлено

наличиемв его молекуле азотсодержащего комплексаосновного характера —

экгонина— и бензоильной группы. На этой основебыли синтезированы ане-

стезин,новокаин и большое число эфиров и амидовбензойной, парааминобен-

зойной,парааминосалициловой, парааминонафтойнойи других кислот. В на-

стоящеевремя местные анестетики по химическойструктуре делят на две

группы:сложные эфиры и сложные амиды кислот.

I.Сложныеэфиры:

1.Новокаин2.Анестезин3.Дикаин

II.Сложные(замещенные)амидыкислот:

1.Лидокаин2.Тримекаин3.Мепивакаин4.Прилокаин5.Бупивакаин

6.Этидокаин7.Артикаин(Ультракаин,Септанест,Убистезини др.).

Важнойхарактеристикой анестетиков являетсядлительность действия

препарата,которая должна быть достаточной длявыполнения различных сто-

матологическихвмешательств, сопровождающихся болью.

Всоответствии с продолжительностьюдействия все анестетики могут

бытьусловно подразделены на три основныегруппы:

–скоротким периодом действия— новокаин;

–сосредним периодом действия— лидокаин,артикаин;

–спродолжительным периодом действия—бупивакаин.

Фармакологическоедействие анестезирующих средствобусловлено их

строением— характер ароматического илигетероциклического ядра, длина и

структурабоковой цепи, радикалы при азоте боковойцепи и физико-хими-

ческимисвойствами — растворимость, константаионизации, коэффициент

распределения,полярность, поверхностная и межфазнаяактивность, влияние на

мономолекулярныеслои липидов и др. В механизме действияанестезирующих

средствглавную роль играет их влияние на процессгенерации возбуждения и

проведениенервного импульса. Имеет значение такжеих способность прони-

катьчерез различные биологические среды кнервным волокнам и в мембрану

нервноговолокна и адсорбироваться на ихповерхности, их «поведение» в воз-

будимоймембране и взаимодействие со специфическими(в химическом отно-

шении)структурами рецептора. Местом действияанестезирующих средств яв-

ляетсявозбудимая мембрана аксона. Анестезирующиесредства проникают в

мембрану,изменяя при этом ориентацию ее белковыхи липидных молекул. В

действиианестезирующих средств принимаютучастие обе формы его молекул

—катиони неионизированное основание.Анестезирующее средство фиксиру-

етсяв мембране благодаря взаимодействиюкатиона с полярными группами

фосфолипидови фосфопротеидов и в результатегидрофобных взаимодействий

неионизированногооснования. При этом анестезирующеесредство вступает в

конкурентноевзаимодействие с ионами кальция, имеющимиважное значение в

механизметранспорта ионов. Проникновение_______молекул анестезирующих средств

ввозбудимую мембрану и включение их вструктуры ее белков и липидов вы-

зываетнарушение обмена ионов натрия и калия;реакции между катионом ане-

стезирующегосредства и анионными структурамирецептора вызывают инак-

тивациюсистемы перемещения ионов натрия.Происходящие в мембране реак-

цииперемещения подразумевают временноеобразование комплексов анестези-

рующихсредств с различными биохимическимисистемами мембраны. Вмеша-

тельствоанестезирующих средств в метаболизммембраны вызывает дефицит

энергии,в результате чего блокируется транспортионов, ответственный за ге-

нерациюи передачу нервного импульса почувствительным нервным волокнам,

падаетэлектрическая активность мембраны бездеполяризации.

Чувствительностьнервных волокон к действию местныханестетиков тем

выше,чем меньше их диаметр. По-видимому этообъясняется относительным

увеличениемповерхности волокна при уменьшении егодиаметра. Поскольку

информацияс рецепторов различных видовчувствительности передается в

центральнуюнервную систему по волокнам различногостроения и диаметра. К

действиюместных анестетиков наиболее чувствительныбезмиелиновые и тон-

киемиелиновые волокна. Поэтому под действиемместных анестетиков проис-

ходитсначала утрата болевой, затем температурной,тактильной, проприоцеп-

тивнойчувствительности, и только после этогонаступает двигательный паралич.

Знаямеханизм действия анестетиков можносделать вывод, что латентное

времяраспространения полной анестезиизависит и от фармакохимических

свойстванестетика (прежде всего от способностик активной диффузии), в ка-

кой-томере от вводимого количества и егоконцентрации. Концентрация ане-

стетикаимеет существенное значение, хотясведения по этому поводу доста-

точнопротиворечивы. С одной стороны указывается,что при возрастании кон-

центрацииобезболивающий эффект препарата неусиливается (J.G. Travell,

на30 %.

Следуетпомнить что, на все эти параметрыоказывает достаточно боль-

шоевлияние организм пациента, с егоиндивидуальной толерантностью к дан-

номуфармакологическому средству, специфическимиместнымиреакциями

раздраженияна общее болезненное повреждение (вколиглы), общая и (или)

локальнаягипертермия.

Важнопомнить также о том, что в воспаленныхтканях среда кислая, pH

обычнониже 6,5–6 и такого гидролиза солианестетика не происходит, анестетик

вформе оснований не накапливается вдостаточных количествах. Поэтому в вос-

паленныхтканях их анестезирующий эффект обычнозначительно ослаблен.

Местные анестетики группы сложных эфиров

Анестетикигруппы сложных эфиров быстрее подвергаютсягидролизу в

тканях,поскольку эфирные связи нестойки. Вкрови гидролиз их ускоряется

псевдохолинэстеразой.Анестетики этой группы действуюткоротко.

ДИКАИН.Синонимы:Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine,

Intercain,Medicain, Pantocain, Pontocaine hydrochloride, Rexocaine, Tetracaini

hydrochloridum,Tetracaine hydrochloride и др.

Всвязи с высокой токсичностью (в 10 разтоксичнее новокаина) препарат

применяюттолько для аппликационной анестезиислизистой оболочки полости

ртаи носа. Целесообразно использовать 0,25%, 0,5 % и 1 % растворы. В от-

дельныхслучаях, чаще всего при анестезиинебольших участков, можно при-

менять2–3 % растворы дикаина. Высшая разоваядоза препарата для взрослых

0,09г (3 мл 3 % раствора). Так '84tкак препаратлегко всасывается и небольшое

превышениетерапевтической дозы может статьпричиной тяжелой интоксика-

циии даже смертельного исхода, в детскойстоматологии он не используется.

АНЕСТЕЗИН.Синонимы: Бензокаин, Aethylis aminobenzoas,Anaesthalgin,

Anaesthicin,Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl

aminobenzoate,Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin и др.

Веществоне растворяется в воде и может бытьиспользован для поверх-

ностнойанестезии в виде присыпок или 5–20 %масляных растворов. Для обез-

боливанияраневых и язвенных поверхностей можетприменяться в виде 5–10%

мази.Высшая доза для взрослых: разовая 0,5 г,суточная 1,5 г.

НОВОКАИН.Синонимы:Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine,

Anesthocaine,Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine,Herocaine,Isocain, Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine,Pancain, Paracaine,Planocaine, Polocainum, Procaine, Procainihydrochloridum, Procaine hydrochloride,Protocaine, Sevicaine,Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.

Поактивности новокаин в 4–5 раз уступаетдикаину. Для инфильтраци-

оннойанестезии применяются 0,25 %, 0,5 % и 1 %растворы, а для проводнико-

войанестезии используют 1% и 2 % растворы.Необходимо учитывать, что при

однойи той же общей дозе препарата токсичностьтем выше, чем больше кон-

центрацияприменяемого раствора. Препарат обладаетумеренными сосудорас-

ширяющимисвойствами.

Высшаяразовая доза для взрослых: при применении0,25 % раствора не

более500 мл (1,25 г); 0,5 % раствор — 150 мл (0,75 г);1 %раствор — 75–100 мл

(0,75г) и 25–30 мл 2% раствора (0,5 г). Общая дозане должна превышать 2 г.

Прирезорбтивном действии (действиелекарственных средств или ток-

сичныхвеществ, проявляющееся после всасыванияих в кровь) новокаина от-

мечаетсяугнетение центральной нервной системы,умеренное болеутоляющее,

противошоковоедействие. Препарат оказываетганглиоблокирующий, сосудо-

расширяющий,противоаритмический эффект, улучшаетмикроциркуляцию.

Новокаинмалотоксичен, но часто вызываеталлергические реакции (стоматиты,

дерматиты,отек Квинке и даже анафилактическийшок). При повышенной чув-

ствительностик новокаину у пациента наблюдаетсяголовокружение, слабость,

падениекровяного давления, коллапс, шок. Поэтомупри сборе анамнеза следу-

етобращать внимание на переносимостьпациентом не только новокаина, но и

другиханестетиков близких к новокаину поструктуре (анестезина и дикаина),

посколькук ним может быть перекрестная аллергия.Новокаин снижает актив-

ностьсульфаниламидных препаратов, так какодним из его метаболитов явля-

етсяпарааминобензойная кислота, апротивомикробное действие сульфанила-

мидовосновано на конкурентном антагонизмес парааминобензойной кислотой.

Источник: //studfile.net/preview/3884000/

Местные анестетики группы сложных амидов

Средство из группы замещенных амидов для инфильтрационной анестезии

Местные анестетики группы амидов медленнее инактивируются в организме, не разрушаются холинестеразой крови, действуют более длительно, следовательно более эффективны.

Главное их достоинство — то, что они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее, обладают большей зоной анестезии и более прочным взаимодействием с тканями, что препятствует поступлению местного анестетика в ток крови.

ЛИДОКАИН. Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain, Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др.

Лидокаин — первый амидный анестетик примененный в стоматологии, он в четыре раза эффективнее новокаина и приблизительно в два раза токсичнее, оказывает более глубокое и продолжительное анестезирующее действие, чем новокаин. Это позволило ему, в 50-е годы, стать одним из самых популярных анестетиков, используемых в стоматологии.

По химической структуре лидокаин относится к производным ацетанилида. В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин.

В связи с тем, что при его метаболизме в организме не происходит образования парааминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может, в отличие от новокаина, применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты.

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами.

Лидокаин — сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую и считается родоначальником всех амидных препаратов.

По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора.

В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на 40–50 %).

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии используется 2 %-ный раствор анестетика, а для терминальной (аппликационной) анестезии слизистой оболочки полости рта — 10 %-ный аэрозольный раствор выпускаемый за рубежом (лидестин), в хирургии аэрозоль применяется при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозольный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей старше 2 лет назначают однократно 1–2 дозы препарата.

Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.

Амидные анестетики

Лидокаин, применяемый в дозах не вызывающих судорог, обладает седативным эффектом. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой патологией печени. Высшая разовая доза для взрослых — 2 % раствора до 20 мл. При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением сосудосуживающих средств.

Противопоказания для использования лидокаина следующие:

– синдром слабости синусового узла у больных пожилого возраста;

– выраженная брадикардия;

– кардиогенный шок;

– выраженные нарушения печени;

– повышенная чувствительность к препарату.

Беременным и кормящим женщинам лидокаин следует назначать по строгим показаниям.

У детей до 2-х лет разрешается применение аэрозоля лидокаина только после его предварительного нанесения на ватный тампон.

В случае передозировки наблюдаются психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС. Для лечения этого осложнения применяют барбитураты короткого действия, транквилизаторы бензодиазепинового ряда.

При одновременном назначении лидокаина и бета-адреноблокаторов (препаратов применяемых при пароксизмальной тахикардии, экстрасистолиях, стенокардии, гипертонической болезни — индерал, тразикоркор) резорбтивные эффекты (в том числе, токсические) лидокаина могут усиливаться в связи с ослаблением его инактивации в печени. Дозу препарата в этом случае снижают.

Нерационально назначать лидокаин одновременно с антиаритмическими средствами — препаратами, применяемыми для лечения пароксизмальной тахикардии, мерцательной аритмии и экстрасистолии (аймалином, хинидином и др.) в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение с новокаинамидом (антиаритмическое средство) может вызвать возбуждение ЦНС и галлюцинации.

Противопоказано также совместное введение лидокаина с ингибиторами МАО (антидепрессанты, например, ипразид), полимиксин В (антибиотик применяется при стафило-, стрепто-, пневмо-, гоно- и менингококковой инфекции), дифенином (противосудорожное средство применяемое для лечения эпилепсии).

Хранение: препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре.

МЕПИВАКАИН. Синонимы: Scandicain, Scandonest, Carbocain, Isocain, Mepivastesin, Mepicaton, Mepidont. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в виде 3 %-ного раствора, 2 %-ного раствора с адреналином (1/100000) и норадреналином (1/100000).

По эффективности и токсичности 2 %-ный раствор мепивакаина приблизительно равен 2 %-ному раствору лидокаина (препарат не вызывает перекрестной аллергической реакции с эфирными анестетиками).

В отличие от большинства активных веществ анестезирующих растворов, которые обладают сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин имеет сосудосуживающее действие, что позволяет использовать раствор с пониженным содержанием вазоконстриктора.

В связи с этим 3 %-ный раствор мепивакаина гидрохлорида в терапевтической стоматологии сегодня — препарат выбора для пациентов, которым противопоказано применения вазоконстрикторов.

Противопоказания для использования мепивакаина следующие:

– аллергия на местные анестетики, принадлежащие к этой же группе;

– миастения тяжелой степени;

– низкий уровень содержания холинэстеразы в плазме;

– серьезные нарушения печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия.

Максимальная однократная доза препарата составляет 2,7 мг на 1 кг массы тела или 162 мг (3 карпулы) при весе 60 кг. Для детей общая доза не должна превышать 1 карпулу и составляет 1,33 мг на 1 кг массы тела.

При передозировке, в результате интоксикации нервной системы появляются клонические судороги.

АРТИКАИН. Синонимы: ультракаин, картикаин, септонест, убистезин и т. д. Препарат для местной анестезии в стоматологии. Артикаин — местный анестетик амидного типа тиафеновой группы.

Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект.

Заживление раны, после проведенных хирургических вмешательств, протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.

Вследствие низкого содержания адреналина в препаратах артикаина его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.

Препараты артикаина обладают низкой токсичностью. Однако, выпускаемые различными фирмами под разными торговыми названиями препараты артикаина в той или иной мере отличаются друг от друга по составу:

Ультракаин Д-С — в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 6 мкг.

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Ультракаин Д-С Форте — в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 12 мкг.

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Убистезин Форте — в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 12 мкг.

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций

Септанест — в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 10 мкг.

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, ЭДТА, вода для инъекций

Артикаин действует быстрее лидокаина, действие препарата начинается уже через 1–3 мин., продолжительность анестезии составляет 60–180 мин. Обладает высокой диффузной способностью и степенью связывания с белками плазмы (95 %), низкой жирорастворимостью.

Артикаин хорошо проникает в ткани, может обеспечить обезболивание неба после щечной инфильтрационной анестезии и обезболивание пульпы после инфильтрационной анестезии на нижней челюсти от 35 до 45.

Липофильность артикаина меньше, чем у других амидных анестетиков, однако низкая токсичность в сравнении с лидокаином и мепивакаином позволяет использовать этот препарат в виде 4 %-ного раствора артикаина гидрохлорида с адреналином (эпинефрином) в разведениях 1:100000 и 1:200000.

В связи с тем, что препараты артикаина не содержат, как правило, парабена (антибактериального консерванта), эти анестетики могут быть использованы пациентам, подверженным аллергии на парагидроксибензоаты или на химически родственные структуры. Стабильность анестетика достигается высоким качеством упаковки (ампул и карпул) и высокой химической чистотой активного вещества. Однако, следует помнить, что «Ультракаин», выпускаемый во флаконах по 20 мл, содержит

0,05 мг метилпарабена.

Источник: //stomatologs.com.ua/mestnye-anestetiki-gruppy-slozhnyh-amidov/

WikiMedicOnline.Ru
Добавить комментарий