Средство из группы замещенных амидов для терминальной анестезии

Местные анестетики группы сложных амидов

Средство из группы замещенных амидов для терминальной анестезии

Местные анестетики группы амидов медленнее инактивируются в организме, не разрушаются холинестеразой крови, действуют более длительно, следовательно более эффективны.

Главное их достоинство — то, что они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее, обладают большей зоной анестезии и более прочным взаимодействием с тканями, что препятствует поступлению местного анестетика в ток крови.

ЛИДОКАИН. Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain, Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др.

Лидокаин — первый амидный анестетик примененный в стоматологии, он в четыре раза эффективнее новокаина и приблизительно в два раза токсичнее, оказывает более глубокое и продолжительное анестезирующее действие, чем новокаин. Это позволило ему, в 50-е годы, стать одним из самых популярных анестетиков, используемых в стоматологии.

По химической структуре лидокаин относится к производным ацетанилида. В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин.

В связи с тем, что при его метаболизме в организме не происходит образования парааминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может, в отличие от новокаина, применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты.

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами.

Лидокаин — сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую и считается родоначальником всех амидных препаратов.

По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора.

В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на 40–50 %).

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии используется 2 %-ный раствор анестетика, а для терминальной (аппликационной) анестезии слизистой оболочки полости рта — 10 %-ный аэрозольный раствор выпускаемый за рубежом (лидестин), в хирургии аэрозоль применяется при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозольный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей старше 2 лет назначают однократно 1–2 дозы препарата.

Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.

Амидные анестетики

Лидокаин, применяемый в дозах не вызывающих судорог, обладает седативным эффектом. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой патологией печени. Высшая разовая доза для взрослых — 2 % раствора до 20 мл. При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением сосудосуживающих средств.

Противопоказания для использования лидокаина следующие:

– синдром слабости синусового узла у больных пожилого возраста;

– выраженная брадикардия;

– кардиогенный шок;

– выраженные нарушения печени;

– повышенная чувствительность к препарату.

Беременным и кормящим женщинам лидокаин следует назначать по строгим показаниям.

У детей до 2-х лет разрешается применение аэрозоля лидокаина только после его предварительного нанесения на ватный тампон.

В случае передозировки наблюдаются психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС. Для лечения этого осложнения применяют барбитураты короткого действия, транквилизаторы бензодиазепинового ряда.

При одновременном назначении лидокаина и бета-адреноблокаторов (препаратов применяемых при пароксизмальной тахикардии, экстрасистолиях, стенокардии, гипертонической болезни — индерал, тразикоркор) резорбтивные эффекты (в том числе, токсические) лидокаина могут усиливаться в связи с ослаблением его инактивации в печени. Дозу препарата в этом случае снижают.

Нерационально назначать лидокаин одновременно с антиаритмическими средствами — препаратами, применяемыми для лечения пароксизмальной тахикардии, мерцательной аритмии и экстрасистолии (аймалином, хинидином и др.) в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение с новокаинамидом (антиаритмическое средство) может вызвать возбуждение ЦНС и галлюцинации.

Противопоказано также совместное введение лидокаина с ингибиторами МАО (антидепрессанты, например, ипразид), полимиксин В (антибиотик применяется при стафило-, стрепто-, пневмо-, гоно- и менингококковой инфекции), дифенином (противосудорожное средство применяемое для лечения эпилепсии).

Хранение: препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре.

МЕПИВАКАИН. Синонимы: Scandicain, Scandonest, Carbocain, Isocain, Mepivastesin, Mepicaton, Mepidont. Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в виде 3 %-ного раствора, 2 %-ного раствора с адреналином (1/100000) и норадреналином (1/100000).

По эффективности и токсичности 2 %-ный раствор мепивакаина приблизительно равен 2 %-ному раствору лидокаина (препарат не вызывает перекрестной аллергической реакции с эфирными анестетиками).

В отличие от большинства активных веществ анестезирующих растворов, которые обладают сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин имеет сосудосуживающее действие, что позволяет использовать раствор с пониженным содержанием вазоконстриктора.

В связи с этим 3 %-ный раствор мепивакаина гидрохлорида в терапевтической стоматологии сегодня — препарат выбора для пациентов, которым противопоказано применения вазоконстрикторов.

Противопоказания для использования мепивакаина следующие:

– аллергия на местные анестетики, принадлежащие к этой же группе;

– миастения тяжелой степени;

– низкий уровень содержания холинэстеразы в плазме;

– серьезные нарушения печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия.

Максимальная однократная доза препарата составляет 2,7 мг на 1 кг массы тела или 162 мг (3 карпулы) при весе 60 кг. Для детей общая доза не должна превышать 1 карпулу и составляет 1,33 мг на 1 кг массы тела.

При передозировке, в результате интоксикации нервной системы появляются клонические судороги.

АРТИКАИН. Синонимы: ультракаин, картикаин, септонест, убистезин и т. д. Препарат для местной анестезии в стоматологии. Артикаин — местный анестетик амидного типа тиафеновой группы.

Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект.

Заживление раны, после проведенных хирургических вмешательств, протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.

Вследствие низкого содержания адреналина в препаратах артикаина его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.

Препараты артикаина обладают низкой токсичностью. Однако, выпускаемые различными фирмами под разными торговыми названиями препараты артикаина в той или иной мере отличаются друг от друга по составу:

Ультракаин Д-С — в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 6 мкг.

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Ультракаин Д-С Форте — в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 12 мкг.

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Убистезин Форте — в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 12 мкг.

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций

Септанест — в 1 мл препарата содержится: артикаина гидрохлорида 40 мг, адреналина гидрохлорида 10 мкг.

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, ЭДТА, вода для инъекций

Артикаин действует быстрее лидокаина, действие препарата начинается уже через 1–3 мин., продолжительность анестезии составляет 60–180 мин. Обладает высокой диффузной способностью и степенью связывания с белками плазмы (95 %), низкой жирорастворимостью.

Артикаин хорошо проникает в ткани, может обеспечить обезболивание неба после щечной инфильтрационной анестезии и обезболивание пульпы после инфильтрационной анестезии на нижней челюсти от 35 до 45.

Липофильность артикаина меньше, чем у других амидных анестетиков, однако низкая токсичность в сравнении с лидокаином и мепивакаином позволяет использовать этот препарат в виде 4 %-ного раствора артикаина гидрохлорида с адреналином (эпинефрином) в разведениях 1:100000 и 1:200000.

В связи с тем, что препараты артикаина не содержат, как правило, парабена (антибактериального консерванта), эти анестетики могут быть использованы пациентам, подверженным аллергии на парагидроксибензоаты или на химически родственные структуры. Стабильность анестетика достигается высоким качеством упаковки (ампул и карпул) и высокой химической чистотой активного вещества. Однако, следует помнить, что «Ультракаин», выпускаемый во флаконах по 20 мл, содержит

0,05 мг метилпарабена.

Источник: //stomatologs.com.ua/mestnye-anestetiki-gruppy-slozhnyh-amidov/

Местные анестетики группы амидов

Средство из группы замещенных амидов для терминальной анестезии

 Для достижения эффективной анестезии используются наиболее активные анестетики, относящиеся к группе амидов: лидокаин (ксикаин, ксилокаин8, ксилестезин, ксилонест, лигнокаин, лигноспан, дентакаин, байкаин), мепивакаин (карбокаин, скандикаин, скандонест, мепивастезин, мепиминол), тримекаин, прилокаин (цитанест*), этидокаин (дуранест), бупивакаин (маркаин*), артикаин (альфакаин, септанест, убистезин, ультракаин, артикаин, брилокаин, примакаин*9), ропивакаин. Главное их достоинство – они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее и длительнее, обладают большей зоной анестезии. Не все указанные препараты находят широкое применение в стоматологии.

Артикаин (Articainum)

Синонимы: ультракаин, убистезин, артикаин ИНИБСА, альфакаин, брилокаин, септонест. Метиловый эфир 4-метил-3-[2- пропиламнопропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты. Первый местный анестетик группы амидов, имеющий вместо бензольного кольца тиофеновое и дополнительную эфирную группу, синтезирован в 1969 г. Х. Рушинг с соавторами.

Препарат уступает лидокаину по жирорастворимости, что обусловливает меньшую возможность всасывания в кровь и поступления в ткани и органы. Для получения адекватной местной анестезии в стоматологии он используется в виде 4 % раствора. Артикаин обладает самым высоким соотношением активности и токсичности, т.е.

имеет большую широту терапевтического действия, что делает его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и имеющих в анамнезе патологию печени и почек. По сравнению с другими амидными анестетиками имеет самый большой плазматический клиренс (3,9 л/мин) и самый короткий период полувыведения.

Т1/2 артикаина составляет около 20 мин и зависит от содержания в растворе вазоконстриктора. Он не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях, что свидетельствует о его преимуществах при выборе средств для местного обезболивания у кормящих матерей.

Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обусловливают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объёма стоматологической помощи.

Несмотря на короткий по сравнению с другими амидными местными анестетиками период полувыведения, высокий плазматический клиренс, препарат обладает средней длительностью действия. По сосудорасширяющей активности артикаин сходен с лидокаином, что обусловливает необходимость его применения с вазоконстрикторами.

Высокая местноанестезирующая активность препарата позволяет уменьшить содержание в его растворе вазоконстриктора до 1:200 000. Низкая токсичность артикаина позволяет использовать его в 4 % растворе, имеющего высокую анестезирующую активность.

Показания к применению

• Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и в переднем отделе, включая премоляры, нижней челюсти.

• Проводниковая анестезия. • Интралигаментарная анестезия. • Внутрикостная анестезия.

В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностноанестезирующим эффектом, но превосходит лидокаин, прилокаин и мепивакаин по активности при проведении инфильтрационной и проводниковой анестезии, позволяя приблизить эффективность местного обезболивания в стоматологии у взрослых к 95-100 %.

У артикаина отмечается более высокая активность при воспалении в сравнении с другими анестетиками, используемыми в стоматологической практике. Поскольку артикаин в меньшей степени теряет свою активность при воспалении, он является препаратом выбора для обезболивания тканей при тяжёлых гнойно-воспалительных процессах.

Предостережения

В стоматологической практике перед введением местного анестетика рекомендуется проводить аспирационную пробу для профилактики внутрисосудистого введения препарата. Все растворы артикаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО. При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечно-сосудистой недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе препаратом выбора является 4 % раствор артикаина с адреналином 1:200 000 или артикаин без вазоконстриктора.

Побочные эффекты

Побочные эффекты на препараты артикаина наблюдаются у 0,13-0,26 % пациентов. • Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок). • Отёк и воспаление в месте введения.

• Умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма, головная боль и тошнота.

• При случайном внутрисосудистом введении (особенно 4 % раствора артикаина с содержанием адреналина 1:100 000) возможна ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани. При использовании инфильтрационных методов введения препаратов артикаина с адреналином 1:100 000 изменения показателей гемодинамики у больных маловероятны.

Для исключения повышения артериального давления и учащения частоты сердечных сокращений (пульса) при использовании проводникового обезболивания, что может быть связано с внутрисосудистым попаданием препарата, требуется обязательно проведение аспирационной пробы перед введением всей дозы препарата.

Способ применения и дозы

Препараты артикаина применяются для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для достижения полной анестезии при использовании 4 % раствор артикаина с адреналином 1:200 000 или 1:100 000 используется от 0,5 до 1,8 мл, в отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение 1,0-1,8 мл. Уменьшение концентрации раствора артикаина до 2-3 % снижает эффект местного анестетика. Максимальная доза для взрослых – 7 мг/кг. Максимальная доза для детей – 5 мг/кг.

Рекомендуется применять не более 1/2 максимально допустимой дозы.

Лидокаин (Lidocainum)

2-диэтиламина-2', 6' ацетоксилидида гидрохлорид. Синонимы: байкаин, дентакаин, ксикаин, ксилодонт, ксилокаин8, ксилестезин, ксилонест, лигнокаин, лигноспан, лидестин, луан, октокаин, солкаин.
Местный анестетик группы амидов, производное ацетанилида.

Препарат превосходит новокаин по анестезирующей активности и длительности действия, реже даёт аллергические реакции.

Препарат совместим с сульфаниламидами. Лидокаин обладает противоаритмическим и седативным действием.

Препарат оказывает влияние на проводящую систему сердца и подавляет эктопические очаги возбуждения, что позволяет использовать его в качестве противоаритмического средства.

Показания к применению
Лидокаин применяется для всех видов местного обезболивания в хирургической стоматологии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата (адреналину, сульфатам). • Синдром слабости синусового узла у пожилых людей. • Атриовентрикулярная блокада. • Выраженная брадикардия. • Кардиогенный шок. • Тяжёлые нарушения функции печени. • Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином. • Беременность. • Тяжёлая миастения.

Следует с осторожностью применять при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии и в детском возрасте. Предостережения

С осторожностью следует назначать при заболеваниях нервной системы, септицемии, гипертонии, детям и пациентам пожилого возраста. При использовании ампульного раствора лидокаина следует проверять концентрацию препарата, поскольку в качестве противоаритмического средства он может выпускаться в виде 10 % раствора, применение которого совершенно недопустимо для инъекционной анестезии в стоматологии.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок) на лидокаин отмечаются редко. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, снижение артериального давления, брадикардия, дезориентация. Описаны случаи идиосинкразии к лидокаину.

Способ применения и дозы

Лидокаин применяется для всех видов анестезии: в виде 2 % раствора для инфильтрационной и проводниковой анестезии; в виде 10 % аэрозольного раствора, 5 % геля, 2-5 % мази – для аппликационной анестезии слизистой оболочки рта. Препарат расширяет сосуды, используется в стоматологии в сочетании с вазоконстрикторами.

Максимальная общая доза для инъекционного введения 4,4 мг/кг, но не более 300 мг. Для поверхностной анестезии слизистых оболочек применяют не более 2 мл 10 % раствора лидокаина (200 мг).

Тримекаин (Trimecainum)

Синонимы: 2,4,6 – триметилацетилат анилида диэтиламиноуксусной кислоты гидрохлорид. Тримекаин по фармакологическому действию близок к лидокаину.

По анестезирующей активности в 2-3 раза превосходит новокаин, действует быстрее и длительнее, не раздражает тканей. Тримекаин несколько токсичнее новокаина, особенно в более высоких концентрациях.

Препарат расширяет сосуды, в стоматологической практике применяется с вазоконстрикторами.

Показания к применению

• Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти. • Проводниковая анестезия. • Поверхностная анестезия СОПР. Кроме того, тримекаин, как и лидокаин, может использоваться при желудочковых экстрасистолиях и тахиаритмии.

Противопоказания

Противопоказаниями являются гиперчувствительность к тримекаину, слабость синусового узла, AV блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, патология печени и почек.

Способ применения

Применяется преимущественно для проводникового и инфильтрационного обезболивания, реже – для поверхностной анестезии. Используется для инъекций в виде 2 % раствора, местно – в виде 3-5 % мази. Для замедления всасывания к раствору тримекаина добавляют адреналин (0,1 % раствор 1-2 капли на 5-10 мл раствора тримекаина).

Максимальная общая доза для инъекционного введения составляет 300 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект тримекаина. Предварительное введение транквилизаторов и снотворных повышает эффект тримекаина.

Бумекаин

Синонимы: пиромекаин.

Показания к применению

Пиромекаин применяется для поверхностной анестезии при стоматите, гингивите, глоссите, пульпите, для обезболивания места инъекции и снятия повышенного рвотного рефлекса.

Способ применения и дозы

Пиромекаин в стоматологии используется только для поверхностной анестезии: в виде 1 % раствора для подавления рвотного рефлекса при снятии слепков; 1-2 % раствор и 5 % пиромекаиновая мазь используются для обезболивания СОПР. Для стоматологической практики разработана мазь, содержащая 5 % пиромекаина и 5 % метилурацила, оказывающего противовоспалительное действие и стимулирующего процессы регенерации. При лечении воспалительных заболеваний полости рта мазь можно применять 1-3 раза в сутки.

Доза мази не должна превышать 1 г.

Мепивакаин (Mepivacainum)

Синонимы: карбокаин, мепивастезин, мепидонт, скандикаин, скандонест.


Показания к применению
В зависимости от травматичности и продолжительности стоматологического вмешательства применяется в 2 % и 3 % концентрации, может использоваться без вазоконстриктора.

Мепивакаин является препаратом выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжёлая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.

), а также к консерванту вазоконстрикторов бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на препараты, содержащие серу). Мепивакаин часто применяется в педиатрической и гериартрической практике. • Инфильтрационное обезболивание хирургических вмешательств на верхней челюсти. • Проводниковая анестезия. • Интралигаментарная анестезия.

Противопоказания

• Гиперчувствительность. • Тяжёлые нарушения функции печени. • Миастения. • Порфирия.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (крапивница, отёк Квинке) наблюдаются редко. Перекрёстной аллергии с другими местными анестетиками не отмечается. Побочное действие в основном проявляется при внутрисосудистом введении препарата: эйфория, депрессия, нарушение речи, глотания, зрения; брадикардия, артериальная гипотензия; судороги, угнетение дыхания, кома.

Способ применения и дозы
В стоматологической практике мепивакаин используется в виде 3 % раствора без вазоконстриктора и 2 % раствора с адреналином 1:100 000.

Максимальная общая доза для инъекционного введения взрослым и детям – 4,4 мг/кг, но не более 300 мг.

Источник: //neostom.ru/obezbolivanie/mestnie-anestetiki-gruppi-amidov.html

2.1.1.1. Местноанестезирующие средства

Средство из группы замещенных амидов для терминальной анестезии

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Местноанестезирующие средства при контакте с чувствительными нервными окончаниями или проводниками вызывают утрату чувствительности – анестезию (от греч.

aesthesis -ощущение, боль, an -отрицание).

Они уменьшают или полностью устраняют поток импульсов с места болезненных манипуляций (операции) в центральную нервную систему, при этом боль снимается без выключения сознания и сохраняется контакт пациента с врачом.

К местноанестезирующим средствам предъявляют ряд требований: они должны иметь высокую избирательность и большую широту действия, низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и давать достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций; желательно, чтобы они суживали сосуды.

Угнетая немиелинизированные волокна типа С, местные анестетики снимают прежде всего болевую чувствительность, затем обонятельную, вкусовую, температурную и, в последнюю очередь, – тактильную; ощущение прикосновения и давления проводится по миелинизированным волокнам типа А. Двигательные волокна, имеющие большой диаметр, сравнительно устойчивы к действию этих препаратов, поэтому снятие чувствительности не сопровождается параличом мышц.

По химической структуре местные анестетики разделяют на две группы: сложные эфиры и амиды.

К сложным эфирам относятся прокаин (новокаин), кокаин, тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин). Эфирные связи нестойки, поэтому анестетики этой группы быстро разрушаются ферментами в тканях и крови и действуют непродолжительно.

К группе амидов относятся: тримекаин, лидокаин (ксилокаин, ксикаин). бумекаин (пиромекаин), мепивакаин (менивастезин, скандонест), артикаин (ультракаин, септонест), бупивакаин (маркаин). Местные анестетики группы амидов, биотрансформация которых происходит только в печени, медленнее инактивируются, действуют более длительно.

По длительности действия местные анестетики разделяют на 3 группы:

1. Короткого действия – до 30-50 мин (новокаин).

2. Средней продолжительности действия – до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин).

3. Длительного действия – до 90 мин и более (бупивакаин).

Местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому применяют их в виде кислых водорастворимых солей (например, гидрохлоридов), которые легко диффундируют во все ткани, но не обладают местноанестезирующей активностью.

Последняя возвращается после гидролиза соли в тканях: освобождается анестетик-основание, хорошо растворимый в липидах, которыми богата нервная ткань.

Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциации 7,7-7,8, поэтому гидролиз возможен только в щелочной среде (при рН не ниже 7,4).

Механизм действия местных анестетиков связывают с нарушением в окончании нерва или нервном волокне электрохимических процессов, осуществляющих транспорт ионов через мембрану и проведение нервных импульсов. Обладая высокой липидорастворимостью, анестетик-основание поглощается мембраной нервного волокна, накапливаясь на ней.

Внутри клетки рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, и местные анестетики переходят в катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Снижается проницаемость клеточной мембраны для ионов, особенно натрия (блокируются натриевые каналы).

Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и потенциал действия не возникают, а значит невозможна генерация (проведение) нервного импульса. В результате импульсы, прежде всего болевые, с периферии в центральную нервную систему не поступают, что позволяет безболезненно проводить травматичные манипуляции и операции.

Активность препарата зависит от растворимости в воде и жирах, а также связывания с белками мембраны нервного волокна.

Таблица 1 Физико-химические и фармакологические свойства местных анестетиков

СвойстваНовокаинЛидокаинМепивакаинУльтракаин
Константа диссоциации (рКа)8,97,87,77,8
Связывание с белками в %5,8777895
Сравнительная активность12-42-43-5
Сравнительная токсичность1221.5

При прочих равных условиях местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация его на наружной стороне мембраны нервного волокна.

В условиях воспаления, сопровождающегося локальным, тканевым ацидозом, эффект местных анестетиков снижается, так как затруднен гидролиз соли и освобождение анестетика-основания (особенно новокаина, имеющего константу диссоциации 8,9). Кроме того, наличие при воспалении гиперемии и повышенной проницаемости сосудов ускоряет всасывание анестетиков с места введения.

Для усиления действия местноанестезирующих средств проводят премедикацию успокаивающими и болеутоляющими препаратами. К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, норадреналин, вазопрессин и др.). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.

В зависимости от проводимого вмешательства можно использовать различные виды местного обезболивания.

Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия достигается нанесением местноанестезирующего средства (в виде раствора, мази или присыпки) на слизистую оболочку, раневую поверхность, пульпу или твердые ткани зуба.

Для этого вида обезболивания следует применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. Через неповрежденную кожу они не проходят. Для поверхностной анестезии используют кокаин.

дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин и тримекаин в растворах или мазях 1-5% концентрации.

Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием тканей раствором местных анестетиков, при этом возникает блокада чувствительных нервных окончаний и волокон.

Для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин и ультракаин) в низкой концентрации (0,25-0,5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата.

Проводниковая или регионарная анестезия достигается введением раствора анестетика по ходу нерва: блокируется проведение импульсов по нервному стволу и утрачивается чувствительность тканей, иннервируемых данным нервом.

Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и бупивакаин), однако объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы).

Еще меньшие объемы анестетика (1-2 мл) применяют при спинномозговой анестезии, являющейся разновидностью проводниковой. Используются либо очень активные препараты (лидокаин), либо новокаин в высокой (5%) концентрации.

  • 2.1.1.1.1. Группа сложных эфиров
  • 2.1.1.1.2. Группа амидов
Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: //www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_20.htm

Средство для прекращения действия миорелаксантов конкурентного типа

Средство из группы замещенных амидов для терминальной анестезии

АФФЕРЕНТНЫЕ СРЕДСТВА

1) Вяжущее средство для лечения ожогов и трещин слизистых оболочек;

Танин. Г.П.: вяжущие средства. М.Д. Вяжущее действие танина связано с их способ-тью вызывать осаждение белков с образованием плотных альбуминатов. При нанесении на слиз. об. или на раневую поверхность они вызывают частичное свертывание белков слизи или раневого экссудата и приводят к образованию пленки, защищающей от раздражения, чувствит. нервные окончания подлежащих тканей.

При этом снижение болевых ощущений, местное сужение сосудов, ограничение секреции, непосредственное уплотнение кл. мембран способствуют уменьшению воспалит. р-ции. Показания: при воспалит. процессах в полости рта, носа, зева, гортани в виде полосканий и смазываний при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях. Поб. эфф.: вызывает потерю аппетита и расстройство пищеварения. Противопоказ.

: гиперчувствительность

Rр.: Таnnini 3, 0 (5, 0)

Аq. destill. 100 ml

М.D.S. Для смазывания кожи

2)Средство, адсорбирующее газы и химические вещества в просвете ЖКТ;

1. Уголь активированный Применяют при диспепсии, метеоризме, пищевых интоксикациях, отравлениях алкалоидами, солями тяжелых металлов , при отравлениях, при повышенной кислотности и метеоризме. При применении угля активированного (и его разновидностей) возможны запор или понос, обеднение организма витаминами, гормонами, жирами, белками.

Противопоказано применение угля активированного при язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, желудочных кровотечениях.В связи с адсорбционными свойствами, уголь активированный способен уменьшать эффективность одновременно принимаемых лекарственных средств.

Адсорбирует токсичные вещества, замедляет или прекращает их всасывание и тем самым уменьшает возможность острого отравления.

Rp: Тabulettaе Сarbonis aсtivati

D.t.d. N20

S. по 1 табл 3 раза в день

3) Средство для спинномозговой анестезии;

4) Средство из группы замещенных амидов для терминальной анестезии;

5) Средство из группы замещенных амидов для инфильтрационной анестезии;

6) Средство из группы замещенных амидов для проводниковой анестезии;

7) Средство из группы сложных эфиров для инфильтрационной анестезии;

8) Средство из группы сложных эфиров для проводниковой анестезии;

1. Лидокаин. Г.П. МА ср-ва. Показан для всех видов анестезии. М.Д. По анестезирующей активности превосходит новокаин. Целесообразно применять с адреналином ( уменьшается токсичность и увеличивается продолжительность анестезии).

По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от конц р-ра Поб.эфф сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. В тяжелых случаях наступают С-С- расстройства, угнетение дыхания.

П/показ: гиперчувствительность.

Rp: Sol.Lidocaini 1%-10 ml

D.t.d N20 in ampullis

S: для терминальной анестезии

ХОЛИНОМИМЕТИКИ

1) Холиномиметик прямого действия для снижения внутриглазного давления;

2. Пилокарпин. Г.П. М-ХМ прямого действия. М.Д. Оказывает прямое М-хм действие. Повышает секрецию желез. Суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Вызывает спазм аккомадации. Прямое действие на М-холинорецепторы мышц глаза.

Тонус гладких мышц ЖКТ, желч протоков и пузырь, мо.пузырь повышается. На сердце: брадикардия, АВ проводимость снижается вплоть до блока. Показания: применяют местно в виде капель для лечения глаукомы. Поб. эфф.: миоз, гол.

боль, боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, фолликулярный конъюнктивит (при длительном применении), поверхностный кератит и редко контактный дерматит век.

Противопоказан при состояниях, когда миоз крайне нежелателен ,а также при миопии с опасностью отслойки сетчатки, обострении бронхиальной астмы и при беременности.

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % (2 %) 10 ml

D.S. Глазные капли. По 2 капли 2 – 3 раза в день

Холиномиметик для облегчения отвыкания от курения; -Цитизин

Показания

Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, боль в грудной клетке.

Прочие: аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Средство для прекращения действия миорелаксантов конкурентного типа

Холиномиметик непрямого действия, проникающий через ГЭБ;

Галантамин. Г.П. АХЭ. М.Д. Яв-ся сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувств-ть организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными пр-тами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.

); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Проникает через ГЭБ, в соответствуюших дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищ. и потовых желез. Вызывает сужение зрачка.

Показания: при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращени. При атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника. Поб.эфф.

: слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. П/показан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % 1 ml

D.t.d.N. 6 in ampull.

S. По 0, 5 мл 1 – 2 раза в день взрослому

Источник: //megaobuchalka.ru/4/28446.html

WikiMedicOnline.Ru
Добавить комментарий